布地奈德多孔微球干粉的制備方法

布地奈德是di一個高度選擇性的吸入型糖皮質(zhì)激素，臨床上被廣泛應(yīng)用于哮喘的治療。肺部給藥具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特點，因此是治療哮喘的最 JIA途徑。

一般藥物的超細(xì)/納米顆粒相比，由許多納米級的一次粒子聚集穩(wěn)定性高等優(yōu)點，因此更易于在肺部給藥使用。

多孔微球干粉的制備方法主要有兩種：

1、一次粒子先在分散介質(zhì)中形成多孔微球顆粒，再經(jīng)固液分離后干燥而得；

2、含有一次粒子的料液經(jīng)噴霧干燥直接形成多孔微球干粉。

在噴霧干燥過程中，多孔微球形成于大量微米級小液滴中，而液滴的大小與分布可通過調(diào)節(jié)噴霧干燥的操作參數(shù)得以有效控制。因此，噴霧干燥法所制得的多孔微球形貌更為均一，并且避免了由固液分離操作所產(chǎn)生的能耗與物耗，制備過程更為經(jīng)濟(jì)。

此外，結(jié)晶型一次粒子經(jīng)噴霧干燥后所得多孔微球與傳統(tǒng)溶液噴霧干燥產(chǎn)品相比也可顯示出較高的結(jié)晶性，從而具有更高地分散穩(wěn)定性。

一次粒子的大小是噴霧干燥形成多孔微球的關(guān)鍵。由于料液經(jīng)噴霧干燥設(shè)備霧化后的液滴大小為5~30微米，所以只有粒徑小于1微米的一次粒子才可形成多孔微球。

文獻(xiàn)報道，目前通過超臨界技術(shù)和液相沉淀法等技術(shù)制備得到的布地奈德超細(xì)顆粒粒徑均在1~2微米范圍，無法滿足制備多孔微球的要求 。高壓均質(zhì)技術(shù)是第二代納米均質(zhì)技術(shù)，可以通過均質(zhì)閥使?jié){料中的大顆粒破碎成小顆粒。此技術(shù)操作簡便，易于工業(yè)化，因此是制藥領(lǐng)域中被用于制備納米顆粒的方法之一。