華南植物園天然產(chǎn)物合成方法研究獲進(jìn)展

　　酰胺鍵是有機(jī)化學(xué)和生命體中最為重要的官能團(tuán)之一，更是酰胺、肽類、生物堿等具有抗腫瘤、抗病毒、抗菌如萬(wàn)古霉素等有重要生物活性的天然產(chǎn)物和藥物的最基本的核心骨架或者重要結(jié)構(gòu)單元。當(dāng)前最為廣泛應(yīng)用的酰胺合成方法仍然是使用酰氯等對(duì)水氣敏感、具有刺激性的活潑羧酸衍生物與氨基化合物進(jìn)行縮合，反應(yīng)條件要求相對(duì)較高，也易造成環(huán)境污染。因而發(fā)展環(huán)境友好的新穎?；噭㈤_(kāi)發(fā)綠色溫和的合成方法以實(shí)現(xiàn)酰胺的選擇性合成仍然是當(dāng)前的研究熱點(diǎn)。

　　中國(guó)科學(xué)院華南植物園天然產(chǎn)物化學(xué)生物學(xué)研究組博士研究生劉洪新和助理研究員譚海波在研究員邱聲祥的指導(dǎo)下，新近發(fā)展了一個(gè)綠色高效的可見(jiàn)光催化的合成方法，在溫和的條件下實(shí)現(xiàn)了酰胺的選擇性仿生合成。該合成方法能夠模擬自然界中生命體內(nèi)乙酰輔酶A（CoA），選擇性地對(duì)氨基進(jìn)行?；?，而不影響化合物中醇羥基、酚羥基、羧基等活性基團(tuán)。該方法通過(guò)使用環(huán)境友好的硫代羧酸鉀作為?；噭?，在可見(jiàn)光催化的條件下能綠色快捷地實(shí)現(xiàn)酰胺鍵的構(gòu)建，并能廣泛地應(yīng)用于具有重要生理活性的氨基酸的快速衍生化和多肽的高效合成中。

　　該研究成果于近日在線發(fā)表在國(guó)際學(xué)術(shù)期刊ACS catalysis上（2016, 6, 1732-1736）。該研究項(xiàng)目得到國(guó)家科技重大項(xiàng)目(2014ZX10005002-005)、國(guó)家自然科學(xué)青年基金和廣東省自然科學(xué)基金博士啟動(dòng)等基金的資助。